Парашок CMS121 (1353224-53-9)

CMS121 парашок (1353224-53-9) відэа

 

CMS121 парашок (1353224-53-9) Базавая інфармацыя

Імя	Парашок CMS121
CAS	1353224-53-9
Чысціня	98%
хімічнае назва	4- (4- (циклопентилокси) хіналін-2-іл) бензол-1,2-дыёл
Сінонімы	CMS121, CMS 121, CMS-121
Малекулярная формула	C
малекулярны вага	321.376
кропка плаўленьня	Unknow
InChI Key	OMHNVUCFPJJLKD-UHFFFAOYSA-N
Форма	Цвёрды
Знешні выгляд	Unknow
Палова жыцця	Unknow
растваральнасць	Раствараецца ў ДМСО
ўмовы захоўвання	-20 ℃ на працягу 3 гадоў у форме
дадатак	CMS-121 (CMS121) - гэта новае і магутнае вытворнае на аснове фисетина, якое валодае амаладжальным, нейрапратэктыўным, супрацьзапаленчым, антыаксідатыўным і ренопротекторным дзеяннем. У цяперашні час у таксікалагічных даследаваннях на жывёл патрабуецца дазвол FDA для пачатку клінічных выпрабаванняў для лячэння AD.
Тэст-дакумент	Даступны

 

CMS121 (1353224-53-9) Агульнае апісанне

Парашок CMS121 - гэта замешчаны хіналін, які аказвае нейропротекторное, супрацьзапаленчае, антыаксідатыўнае і ренопротекторное дзеянне. Ён падтрымлівае ўзроўні глутаціёна (GSH) у клетках гіпакампа мышы HT22 in vitro пры наяўнасці глутамата, індукуе дыферэнцыяцыю клетак PC12, прадухіляе LPS-выкліканую актывацыю мікраглія N9 на 82% у мікрагліях N9 і пазбаўляе свабодных радыкалаў пры эквівалентнай канцэнтрацыі актыўнасці Trolox. (TEAC) аналіз. CMS121 абараняе ад ішэміі і аксітозу на фенатыпічных экранах у клетках HT22 in vitro са значэннямі EC50 7 і 200 нМ для прадухілення гібелі клетак, выкліканых ёдаксуснай кіслатой або глутаматам адпаведна. Гэта таксама аказвае прафілактыку, зніжаючы страту масы ныркі і памяншаючы экспрэсію TNF-α, каспазы-1 і індуцыбельнай сінтазы аксіду азоту (iNOS) у мышынай мадэлі SAMP8, хранічнай хваробы нырак, звязанай з хуткім старэннем пры ўвядзенні ў дозе 10 мг / кг у дзень, пачынаючы з дзевяцімесячнага ўзросту.

 

CMS121 парашок (1353224-53-9) Гісторыя

Каманда, якую ўзначальвае старшы навуковы супрацоўнік Salk Памела Махер, першапачаткова разглядала два раслінныя злучэнні з вядомымі лячэбнымі ўласцівасцямі: фісецін, флавоноід, які сустракаецца ў прыродзе ў пладах, такіх як клубніцы, і куркумін, актыўнае злучэнне ў спецыі куркумы. Лічыцца, што гэтыя злучэнні валодаюць нейропротекторными ўласцівасцямі, што дазваляе ім абараняць нейроны ад некаторых згубных наступстваў старэння.

Даследчыкі працуюць над прасоўваннем вытворнай фісеціну CMS121 і вытворнай куркуміну J147 у выпрабаванні на людзях. CMS121 нядаўна атрымала фінансаванне НДІ для даследаванняў IND, у той час як IND патрабуе дазволу на пачатак клінічных выпрабаванняў на J147 пры хваробы Альцгеймера, знаходзіцца на разглядзе FDA. Па словах даследчыкаў, J147 з'яўляецца найбольш вывучаным вытворным куркуміну і быў эфектыўны ў больш чым дзесяці мадэлях нейрадэгенератыўных захворванняў і пашырэнні памяці грызуноў. CMS121 валодае тымі ж ўласцівасцямі ВНП, што і яго натуральны фісецін, але значна больш высокі ўзровень патэнцыі.

Выкарыстоўваючы гэтыя злучэнні ў якасці асновы, навукоўцы стварылі трох кандыдатаў на хваробу Альцгеймера пад назвай CMS121, CAD31 і J147; яны таксама ўжывалі фісецін і куркумін непасрэдна. Каманда прадэманстравала, што ўсе пяць гэтых злучэнняў знізілі біямаркер старэння, павялічылі сярэдні тэрмін службы мышэй і мух і паменшылі прыкметы прыдуркаватасці.

 

Прымяненне CMS121 (1353224-53-9)

CMS-121 (CMS121) - гэта новае і магутнае вытворнае на аснове фізэтыну, якое валодае амаладжальнай, нейропротекторной, супрацьзапаленчай, антіоксідантной і ренопротекторной дзейнасцю. Па дадзеных лабараторыі, было паказана, што гэтыя тры сінтэтычныя кандыдаты (вядомыя як CMS121, CAD31 і J147), а таксама фісецін і куркумін зніжаюць малекулярныя маркеры старэння, а таксама дэменцыю і павялічваюць сярэднюю працягласць жыцця мышэй і мух.

Важна адзначыць, што малекулярныя шляхі, якія ўдзельнічаюць у гэтых прэпаратах ад АД (у тым ліку і CMS121), такія ж, як і ў двух іншых добра даследаваных сінтэтычных злучэнняў, якія, як вядома, падаўжаюць працягласць жыцця многіх жывёл. Акрамя таго, вытворнае фізэціну, CMS121, у цяперашні час знаходзіцца ў даследаваннях таксікалогіі на жывёлах і патрабуе адабрэння FDA для пачатку клінічных даследаванняў.

 

CMS121 (1353224-53-9) Больш даследаванняў

Наступны крок для даследчай групы прадугледжвае пераход зноў створаных злучэнняў у клінічныя выпрабаванні чалавека. CMS121, заснаваны на фісеціне, у цяперашні час знаходзіцца на стадыі даследавання таксікалогіі на жывёл, перш чым ён пераходзіць у клінічныя выпрабаванні чалавека. Даследчыкі не згадваюць прагрэс куркумін на аснове CAD31, але J147, які таксама заснаваны на куркумін, зараз праходзіць агляд, перш чым ён патэнцыйна можа перайсці да выпрабаванняў на людзях у пачатку 2019 года. Даследчыкі таксама плануюць уключыць у іх розныя біямаркер старэння. выпрабаванні на людзях для высвятлення любых геапратэктыўных эфектаў, якія яны могуць аказаць на людзей.

 

CMS121 (1353224-53-9), даведка

1. Chiruta, C., Schubert, D., Dargusch, R., et al. Хімічная мадыфікацыя нейропротекторного злучэння мульты-мішэні fisetin J. Med. Хім. 55 (1), 378-389 (2012).
2. Да, М., Чирута, К., Курра, А. і інш. Вярнуцца ў будучыню з фенатыпічным скрынінгам ACS Chem Neurosci. 5 (7), 503-513 (2014).
3. Currais, A., Maher, P., Schubert, D. і інш. Прафілактыка і лячэнне старэння і нейрадэгенератыўных захворванняў (2017).