прадукты
Cetilistat парашок (282526-98-1) відэа
Інфармацыя пра парашок Cetilistat
Імя | Cetilistat парашок |
CAS | 282526-98-1 |
Чысціня | 98.0% (ВЭЖХ) |
хімічнае назва | 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one |
Сінонімы | Cetilistat 282526-98-1 Цыцілістат ATL-962 AT962 XNUMX |
Малекулярная формула | C |
малекулярны вага | X |
кропка плаўленьня | 74-76 ° C |
InChI Key | MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N |
Форма | Цвёрды |
Знешні выгляд | Парашок ад белага да амаль белага |
Палова жыцця | Перыяд полувыведенія ў чалавека складае 9.4-16 гадзін, даўжэй, чым у пацукоў (4.4 г) і кормяць сабак (7.3 г) |
растваральнасць | Хлараформ (Slighlty), этылацэтат (злёгку) |
ўмовы захоўвання | Халадзільнік |
дадатак | Даследаваны для выкарыстання / лячэння пры атлусценні. |
Тэст-дакумент | Даступны |
Парашок цетилистат Агульнае апісанне
Атлусценне парашок - гэта сучасная чума ў прамыслова развітых краінах і краінах, якія развіваюцца, і ў цяперашні час залішняя вага і атлусценне выклікаюць больш смерцяў ва ўсім свеце, чым недахоп вагі. Цетилистат - гэта новы, перорально актыўны інгібітар страўнікава -кішачнага гасцінца і падстраўнікавай залозы. У даследаваннях in vitro цетілістат інгібіруе ліпазу падстраўнікавай залозы чалавека з IC50 ў нізкім нанамалярным дыяпазоне. У клінічных дадзеных фазы II у пацыентаў з атлусценнем і ў пацыентаў з атлусценнем з дыябетам 2 тыпу прыём цэтылістату на працягу 12 тыдняў значна зніжаў масу цела, узровень халестэрыну ў крыві ліпапратэінаў нізкай шчыльнасці (ЛПНП) і агульны халестэрын у параўнанні з плацебо. Доля пацыентаў з атлусценнем, якія дасягнулі зніжэння зыходнай масы цела прынамсі на 5%, была большай ва ўсіх актыўных групах у параўнанні з плацебо. У хворых на цукровы дыябет з атлусценнем таксама істотна знізіліся ўзроўні гліказіраванага гемаглабіну (HbA1c). Цетилистат выяўляў пабочныя эфекты лёгкай і ўмеранай ступені, пераважна страўнікава -кішачнага гасцінца (стеаторея), з частатой ніжэй, чым орлистат. Нядаўна ён быў ухвалены ў Японіі для лячэння атлусцення з ускладненнямі.
Сетылістат парашок (282526-98-1) Гісторыя
Распрацавана кампаніяй Alizyme, спецыялізаванай біяфармацэўтычнай кампаніяй у супрацоўніцтве з Takeda Pharmaceutical, цэтылістат (ATL-962) - гэта эксперыментальнае лячэнне атлусцення. Сетилистат абмяжоўвае ліпазы падстраўнікавай залозы і дзейнічае як сродак для лячэння атлусцення і звязанага з ім дыябету ці дысліпідэміі.
Гэта прыводзіць да страты вагі і паглынае тлушч з рацыёну. Прэпарат дзейнічае перыферычна, зніжаючы апетыт, не ўплываючы на мозг.
У снежні 2008 года Takeda пачало III этап клінічнага даследавання цетілістата ў Японіі. Прагрэс у асноўных выпрабаваннях фазы III рушыў заахвочваць дадзеныя клінічнага выпрабавання фазы II, якія паказалі, што cetilistat спрыяе значнай страце вагі і, як правіла, добра пераносіцца ў пацыентаў, якія пакутуюць атлусценнем.
У жніўні 2003 г. Тэкеда ацаніў дадзеныя еты фазы II па цэцілістату, а ў студзені 2004 г. заключыў пагадненне з Алізімам выключна пра распрацоўку, выраб і рэалізацыю цэтылістату ў Японіі.
У кастрычніку 2012 г. Такеда падала ў Міністэрства аховы здароўя, працы і сацыяльнага забеспячэння Японіі Новую заяўку на прэпараты (NDA) для прэпарата Сетылістат. атлусценне.
Цяперашнія даследаванні і распрацоўкі Alizyme накіраваны на лячэнне страўнікава-кішачных расстройстваў, атлусцення, рака і дыябету.
Сецілістат (282526-98-1) Механізм дзеяння
Cetilistat - гэта інгібітар страўнікава-кішачнай ліпазы, які блакуе пераварванне тлушчаў і ўсмоктванне, што прыводзіць да зніжэння спажывання энергіі, а значыць, і да страты вагі. Ён адрозніваецца ад большасці іншых сродкаў супраць атлусцення, паколькі не дзейнічае на мозг, каб знізіць апетыт, але дзейнічае перыферычна. Злучэнне застаецца ў страўнікава-кішачным тракце без значнага ўсмоктвання ў арганізм.
Ужыванне Cetilistat (282526-98-1)
Cetilistat пад гандлёвай маркай Cetislim, Checkwt або Kilfat - гэта новы прэпарат, які ў цяперашні час праходзіць эксперыменты і клінічныя выпрабаванні ў розных частках свету на яго эфектыўнасць.
Cetilistat аднесены да катэгорыі "прэпараты супраць атлусцення або анарэктыкі". Атлусценне з'яўляецца адной з важных праблем сучаснасці, у асноўным у краінах, якія развіваюцца і прамысловых.
Цетилистат - гэта ўнутр-перорально актыўны прэпарат супраць атлусцення. У першую чаргу ён дзейнічае як страўнікава-кішачны і панкрэатычны інгібітар ліпазы.
Цетилистат выкарыстоўваецца як дадатак да здаровага харчавання і фізічных практыкаванняў на кароткі тэрмін пры лячэнні атлусцення. Цетилистат таксама выкарыстоўваецца ў мэтах, якія не сустракаюцца ў кіраўніцтве па леках.
Кетылістат - эксперыментальны супраць атлусцення наркотыкаў і ў цяперашні час даследуецца ў Японіі, ЗША і Еўропе. Паколькі Cetilistat праходзіць клінічныя выпрабаванні, эфектыўнасць і бяспека гэтага прэпарата пакуль не забяспечаны.
Cetilistat (282526-98-1) Іншыя даследаванні
У выпрабаваннях на людзях паказана, што цетилистат вырабляе падобную страту вагі да орлистата, але таксама прыводзіць да падобных пабочных эфектаў, такіх як тлусты, друзлы крэсла, нетрыманне кала, частыя дэфекацыі і метэарызм. Верагодна, што тыя ж меры засцярогі будуць прымяняцца ў тым выпадку, калі паглынанне тлушчараспушчальных вітамінаў і іншых тлушчараспушчальных пажыўных рэчываў можа быць перашкоджана.
Cetilistat завяршыў выпрабаванні на этапе 1 і 2 на Захадзе і зараз знаходзіцца на 3 этапе ў Японіі, дзе ён з'яўляецца партнёрам з Takeda. Цяпер Norgina BV набыла поўныя глабальныя правы на cetilistat ад Alizyme пасля таго, як ён пайшоў у адміністрацыю.
Апублікаванае даследаванне фазы 2 выявіла, што цетилистат значна знізіў вагу і быў лепш пераносіцца, чым арлістат.
Cetilistat (282526-98-1), даведка
- Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K: Cetilistat (ATL-962), новы інгібітар ліпазы падстраўнікавай залозы, паляпшае павелічэнне масы цела і паляпшае ліпідны профіль у пацукоў. Horm Metab Res. 2008. 40 жніўня; 8 (539): 43–10.1055. doi: 2008 / s-1076699-2008. Epub 21, XNUMX мая.
- Cetilistat для лячэння атлусцення: усё, што трэба ведаць
Актуальныя артыкулы