Парашок цетилистата (282526-98-1)

Cetilistat парашок (282526-98-1) відэа

 

Інфармацыя пра парашок Cetilistat

Імя	Cetilistat парашок
CAS	282526-98-1
Чысціня	98.0% (ВЭЖХ)
хімічнае назва	2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
Сінонімы	Cetilistat 282526-98-1 Цыцілістат ATL-962 AT962 XNUMX
Малекулярная формула	C
малекулярны вага	X
кропка плаўленьня	74-76 ° C
InChI Key	MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
Форма	Цвёрды
Знешні выгляд	Парашок ад белага да амаль белага
Палова жыцця	Перыяд полувыведенія ў чалавека складае 9.4-16 гадзін, даўжэй, чым у пацукоў (4.4 г) і кормяць сабак (7.3 г)
растваральнасць	Хлараформ (Slighlty), этылацэтат (злёгку)
ўмовы захоўвання	Халадзільнік
дадатак	Даследаваны для выкарыстання / лячэння пры атлусценні.
Тэст-дакумент	Даступны

 

Парашок цетилистат Агульнае апісанне

Парашок атлусцення - гэта сучасная чума ў прамыслова развітых краінах і краінах, якія развіваюцца, і ў цяперашні час залішняя вага і атлусценне выклікаюць больш смерцяў ва ўсім свеце, чым недастатковы вага. Cetilistat - гэта новы, перорально актыўны, страўнікава-кішачны і панкрэатычны інгібітар ліпазы. У даследаваннях in vitro цетілістат інгібіраваў ліпазу падстраўнікавай залозы чалавека з IC50 ва ўмовах нізкага нанамаляру. Ва ўмовах клінічнай хваробы II ступені ў пацыентаў з атлусценнем і ў пацыентаў з атлусценнем, якія пакутуюць на цукровы дыябет 2-га тыпу, цэтілістат, прызначаны на працягу 12 тыдняў, значна зніжаў масу цела, ліпапратэінаў ліпапратэінаў з нізкай шчыльнасцю ў сыроватцы крыві і агульнага халестэрыну ў параўнанні з плацебо. Доля пацыентаў з атлусценнем, якія дасягнулі зніжэння базавай масы цела прынамсі на 5%, была большай ва ўсіх актыўных руках у параўнанні з плацебо. У пацыентаў, якія пакутуюць атлусценнем, дыягнастычны ўзровень гемаглабіну (HbA1c) таксама значна паніжаны. Сетилистат паказаў лёгкія і ўмераныя пабочныя з'явы, пераважна страўнікава-кішачнага характару (стеаторея), з захворваннем ніжэй, чым у арлістата. Нядаўна ён быў ухвалены ў Японіі для лячэння атлусцення з ускладненнямі.

 

Сетылістат парашок (282526-98-1) Гісторыя

Распрацавана кампаніяй Alizyme, спецыялізаванай біяфармацэўтычнай кампаніяй у супрацоўніцтве з Takeda Pharmaceutical, цэтылістат (ATL-962) - гэта эксперыментальнае лячэнне атлусцення. Сетилистат абмяжоўвае ліпазы падстраўнікавай залозы і дзейнічае як сродак для лячэння атлусцення і звязанага з ім дыябету ці дысліпідэміі.

Гэта прыводзіць да страты вагі і паглынае тлушч з рацыёну. Прэпарат дзейнічае перыферычна, зніжаючы апетыт, не ўплываючы на ​​мозг.

У снежні 2008 года Takeda пачало III этап клінічнага даследавання цетілістата ў Японіі. Прагрэс у асноўных выпрабаваннях фазы III рушыў заахвочваць дадзеныя клінічнага выпрабавання фазы II, якія паказалі, што cetilistat спрыяе значнай страце вагі і, як правіла, добра пераносіцца ў пацыентаў, якія пакутуюць атлусценнем.

У жніўні 2003 г. Тэкеда ацаніў дадзеныя еты фазы II па цэцілістату, а ў студзені 2004 г. заключыў пагадненне з Алізімам выключна пра распрацоўку, выраб і рэалізацыю цэтылістату ў Японіі.

У кастрычніку 2012 года Takeda накіравала ў Міністэрства аховы здароўя, працы і дабрабыту Японіі новую заяўку на лекі (NDA) для Cetilistat для лячэння атлусцення.

Цяперашнія даследаванні і распрацоўкі Alizyme накіраваны на лячэнне страўнікава-кішачных расстройстваў, атлусцення, рака і дыябету.

 

Сецілістат (282526-98-1) Механізм дзеяння

Cetilistat - гэта інгібітар страўнікава-кішачнай ліпазы, які блакуе пераварванне тлушчаў і ўсмоктванне, што прыводзіць да зніжэння спажывання энергіі, а значыць, і да страты вагі. Ён адрозніваецца ад большасці іншых сродкаў супраць атлусцення, паколькі не дзейнічае на мозг, каб знізіць апетыт, але дзейнічае перыферычна. Злучэнне застаецца ў страўнікава-кішачным тракце без значнага ўсмоктвання ў арганізм.

 

Ужыванне Cetilistat (282526-98-1)

Cetilistat пад гандлёвай маркай Cetislim, Checkwt або Kilfat - гэта новы прэпарат, які ў цяперашні час праходзіць эксперыменты і клінічныя выпрабаванні ў розных частках свету на яго эфектыўнасць.

Cetilistat аднесены да катэгорыі "прэпараты супраць атлусцення або анарэктыкі". Атлусценне з'яўляецца адной з важных праблем сучаснасці, у асноўным у краінах, якія развіваюцца і прамысловых.

Цетилистат - гэта ўнутр-перорально актыўны прэпарат супраць атлусцення. У першую чаргу ён дзейнічае як страўнікава-кішачны і панкрэатычны інгібітар ліпазы.

Цетилистат выкарыстоўваецца як дадатак да здаровага харчавання і фізічных практыкаванняў на кароткі тэрмін пры лячэнні атлусцення. Цетилистат таксама выкарыстоўваецца ў мэтах, якія не сустракаюцца ў кіраўніцтве па леках.

Cetilistat з'яўляецца эксперыментальным прэпаратам супраць атлусцення і ў цяперашні час праводзіцца даследаванне ў Японіі, ЗША і Еўропе. Паколькі Cetilistat праходзіць клінічныя выпрабаванні, эфектыўнасць або бяспека гэтага прэпарата пакуль не забяспечана.

 

Cetilistat (282526-98-1) Іншыя даследаванні

У выпрабаваннях на людзях паказана, што цетилистат вырабляе падобную страту вагі да орлистата, але таксама прыводзіць да падобных пабочных эфектаў, такіх як тлусты, друзлы крэсла, нетрыманне кала, частыя дэфекацыі і метэарызм. Верагодна, што тыя ж меры засцярогі будуць прымяняцца ў тым выпадку, калі паглынанне тлушчараспушчальных вітамінаў і іншых тлушчараспушчальных пажыўных рэчываў можа быць перашкоджана.

Cetilistat завяршыў выпрабаванні на этапе 1 і 2 на Захадзе і зараз знаходзіцца на 3 этапе ў Японіі, дзе ён з'яўляецца партнёрам з Takeda. Цяпер Norgina BV набыла поўныя глабальныя правы на cetilistat ад Alizyme пасля таго, як ён пайшоў у адміністрацыю.

Апублікаванае даследаванне фазы 2 выявіла, што цетилистат значна знізіў вагу і быў лепш пераносіцца, чым арлістат.

 

Cetilistat (282526-98-1), даведка

• Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K: Cetilistat (ATL-962), новы інгібітар ліпазы падстраўнікавай залозы, паляпшае павелічэнне масы цела і паляпшае ліпідны профіль у пацукоў. Horm Metab Res. 2008. 40 жніўня; 8 (539): 43–10.1055. doi: 2008 / s-1076699-2008. Epub 21, XNUMX мая.
• Cetilistat для лячэння атлусцення: усё, што трэба ведаць