Імя 7,8-ДЫГІДРАКСИФЛАВОН
CAS 38183-03-8
Чысціня 98%
хімічнае назва 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Сінонімы 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Малекулярная формула C15H10O4
малекулярны вага 254.24
Балінг Кропка 494.4 ° С у 760 мм рт.сл.
InChI Key COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
Форма цвёрды
Знешні выгляд жоўты парашок
Палова жыцця /
растваральнасць ДМСО: ≥ 100 мг/мл (393.33 мм)

Раствараецца ў ДМСО, этаноле і метаноле.

ўмовы захоўвання пакаёвая тэмпература
дадатак 7,8-Дигидроксифлавон - гэта агоніст TrkB, які інгібіруе апоптоз, выкліканы глутаматом
Тэст-дакумент Даступны

 

7,8-ДЫГІДРАКСИФЛАВОН парашок 38183-03-8 Агульнае апісанне

7,8-Дигидроксифлавон (7,8-DHF) з'яўляецца монофенольным флавоном з рознымі эфектамі. Ён дзейнічае як агоніст нейротрофического рэцэптара тирозинкиназы TrkB (Kd = 320 нМ), абараняючы нейроны, якія экспрэсуюць TrkB ад апоптоза.1 7,8-DHF з'яўляецца нейропротекторным у жывёльнай мадэлі хваробы Паркінсана.1 Ён падтрымлівае эмацыйнае навучанне ў мышэй. і ліквідуе дэфіцыт памяці ў мышынай мадэлі хваробы Альцгеймера.2,3 Ён таксама паляпшае рухальныя функцыі і падаўжае выжывальнасць у жывёльнай мадэлі хваробы Хантынгтана.4 7,8-DHF інгібіруе ароматазу цытахром Р450 (IC50 = 10 мкМ) і, такім чынам, змяняе метабалізм эстрагенаў.5 Ён таксама валодае антіоксідантным дзеяннем, якое павялічвае ўнутрыклеткавы сінтэз глутатыёну і паглынае актыўныя формы кіслароду.

 

7,8-ДЫГІДРАКСИФЛАВОН парашок 38183-03-8 гісторыя

У 2017 годзе былі апублікаваныя доказы, якія сведчаць аб тым, што трафлавін і розныя іншыя аганісты TrkB з невялікімі малекуламі на самай справе не могуць быць прамымі агоністамі TrkB і могуць быць апасродкам іх назіраных эфектаў іншымі сродкамі.

 

7,8-ДЫГІДРАКСИФЛАВОН парашок 38183-03-8 Mустой Of Action

7,8-Дигидроксифлавон з'яўляецца селектыўным агоністом рэцэптараў тирозинкиназы B (TrkB). Ён праяўляе ўсе тэрапеўтычныя эфекты нейротрофического фактару мозгу (BDNF), напрыклад, абарона нейронаў ад апоптоза, інгібіравання індукаванай каінавай кіслатой таксічнасці, памяншэнне аб'ёмаў інфаркту пры інсульте і нейраабарона ў жывёльнай мадэлі хваробы Паркінсана - без дрэнны фармакокінетический профіль BDNF, які абмяжоўвае яго тэрапеўтычны патэнцыял.

7,8-Дигидроксифлавон (7,8-DHF) можа быць выкарыстаны, каб дапамагчы ідэнтыфікаваць і дыферэнцаваць фізіялагічныя эфекты і клетачныя сігнальныя шляхі, апасродкаваныя актывацыяй TrkB, напрыклад, уключаюць памяць, вазорелаксацию і гіпертэнзію. 7,8-DHF выклікае абарону пры паталагічнай дысфункцыі, падобнай на Альцгеймера, індукаванай скопаламінам.

 

7,8-ДЫГІДРАКСИФЛАВОН парашок 38183-03-8 дадатак

Гідрат 7,8-дигидроксифлавона выкарыстоўваўся ў якасці агоністом тропомиозин-рэцэптараў-киназы B (TrkB) у мышэй і для інгібіравання TrkB для маніторынгу выкліканых узбуджальных постсінаптычных токаў (eEPSC).

 

7,8-ДЫГІДРАКСИФЛАВОН парашок 38183-03-8 Больш даследаванняў

Было таксама ўстаноўлена, што мноства блізкіх структурных аналагаў трапафлавіну дзейнічаюць як агоністы TrkB in vitro, у тым ліку диосметин (5,7,3'-тригидрокси-4'-метоксифлавон), норвогонин (5,7,8-тригидроксифлавон), эутропофлавин (4'-диметиламіно-7,8-дигидроксифлавон), 7,8,3'-тригидроксифлавон, 7,3'-дигидроксифлавон, 7,8,2'-тригидроксифлавон, 3,7,8,2'-тетрагидроксифлавон і 3,7-дигидроксифлавон.[37] Высокагидроксилированный аналаг госсипетин (3,5,7,8,3',4'-гексагидроксифлавон), наадварот, па-відаць, з'яўляецца антаганістам TrkB in vitro.

Трапафлавін таксама памяншае сон мышэй у цёмнай фазе і зніжае ўзровень арэксіна А ў гіпаталамусе, але не арэксіна В у мышэй.

 

7,8-ДЫГІДРАКСИФЛАВОН парашок 38183-03-8 Спасылка

  1. Andero et al (2012) 7,8-дигидроксифлавон, агоніст рэцэптараў TrkB, блакуе доўгатэрміновае пагаршэнне прасторавай памяці, выкліканае стрэсам імабілізацыі ў пацукоў. Гіпакамп 22 399
  2. Jang et al (2010) Селектыўны агоніст TrkB з магутнай нейротрофической актыўнасцю 7,8-дигидроксифлавона. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Болтаеў У, Меер Ю., Талібзода Ф., Жак Т., Гасавей М., Сюй К., Вагнер Ф., Чжан Ю.Л., Палмер М., Холсан Э., Самэс Д (2017). «Мультыплексныя колькасныя аналізы паказваюць на неабходнасць пераацэнкі зарэгістраваных маламалекульных агоністов TrkB». Навуковы сігнал.
  4. Агоністы рэцэптараў TrkB малой малекулы Цзян паляпшаюць рухальныя функцыі і падаўжаюць выжывальнасць на мышынай мадэлі хваробы Хантынгтана. Hum.Mol.Genet. 2013 год

 

Актуальныя артыкулы

 

 

7,8-ДЫГІДРАКСИФЛАВОН парашок

7,8-Дигидроксифлавон, таксама вядомы як трапафлавін, з'яўляецца натуральным флавонам, знойдзеным у Godmania aesculifolia, Tridax procumbens і лісці прымулы [2][3][4]. Было ўстаноўлена, што ён дзейнічае як магутны і селектыўны агоніст малой малекулы киназы B (TrkB) рэцэптара тропомиозина (Kd ≈ 320 нМ), асноўнага сігнальнага рэцэптара нейротрофического фактару, атрыманага ў мозгу нейротрофина (BDNF). Трапафлавін як перорально біодоступность, так і здольны пранікаць праз гематоэнцефаліческій бар'ер. Пралекі трафлавіну са значна палепшанай патэнцыяй і фармакакінетыкай, R13 (і раней R7), знаходзіцца ў стадыі распрацоўкі для лячэння хваробы Альцгеймера.

$99.00

водгукі

Там няма ні аднаго водгуку.

Будзьце першым, хто пакінуў ацэнку «парашок 7,8-DIHYDROXYFLAVONE»

Ваш электронны адрас не будзе апублікаваны. Абавязковыя палі пазначаныя * *

Увайсці

Забылі свой пароль?

Кошык

Ваша кошык пустая.