Lorcaserin HCL парашок (846589-98-8)

Парашок ларкасерыну гідрахларыд атрымліваюць у выніку ўзаемадзеяння лоркасерыну з адным эквівалентам салянай кіслаты, гэта селектыўны аганіст рэцэптараў 5-НТ2С, тэставанне ў прабірцы лоркасерыну на гідрахларыд дэманструе разумную селектыўнасць для 5-НТ2С у параўнанні з іншымі звязанымі мэтамі. Ён выкарыстоўваецца ў якасці лекаў супраць атлусцення, і ён выконвае ролю серотонінергічнага агоніста і дэпрэсанту апетыту. Ён змяшчае лоркасерын (1+).

Вытворчасць: Серыйная вытворчасць
пакет: 1 кг / мяшок, 25 кг / барабан

Lorcaserin HCL парашок (846589-98-8) відэа

 

Інфармацыя пра парашок Lorcaserin HCL

Імя парашок Lorcaserin HCL
CAS 846589-98-8
Чысціня 98%
хімічнае назва (1R) -8-хлор-2,3,4,5-тэтрагідра-1-метил-1Н-3-бензазепін гідрахларыд; R гидрохлорид лоркасерина; лоркасерын гідрахларыд (APD-356);
Сінонімы Лоркасерин гідрахларыд; APD 356; APD-356; APD356; Belviq Xr; Ларэкс.
Малекулярная формула C11H15Cl2N
малекулярны вага 232.1525
кропка плаўленьня 212 ° C
InChI Key ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
Форма Цвёрды
Знешні выгляд Белы крышталічны парашок
Палова жыцця прыблізна 11 гадзін.
растваральнасць Раствараецца ў ДМСО
ўмовы захоўвання Суха, цёмна і пры 0 - 4 C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) альбо да -20 C на працягу доўгага часу (ад месяцаў да гадоў).
дадатак Lorcaserin HCL з'яўляецца селектыўным агоністом серотоніна 2С для фахроннага кантролю вагі для лячэння атлусцення.
Тэст-дакумент Даступны

 

Lorcaserin HCL парашок Агульнае апісанне

Парашок Lorcaserin HCL - гэта селектыўны агоніст серотоніну 2С, які пазначаны для хранічнага лячэння вагі ў дарослых, якія пакутуюць атлусценнем (Індэкс масы цела [ІМТ] ≥ 30 кг на м2) або з залішняй масай цела (ІМТ ≥ 27 кг на м2), прынамсі, адно з вагамі спадарожная паталогія. Як і іншыя лекі для пахудання, Lorcaserin HCL варта выкарыстоўваць разам з дыетай і фізічнымі практыкаваннямі. Ён душыць апетыт, актывуючы рэцэптары 5-HT2C, якія з'яўляюцца тыпамі рэцэптараў серотоніна ў вобласці галаўнога мозгу (гіпаталамус), якія кантралююць апетыт. Лоркасерина ўплывае на хімічныя сігналы ў мозгу, якія кантралююць апетыт. Lorcaserin HCL працуе, дапамагаючы адчуваць сябе напоўненым меншымі прыёмамі ежы. яго ўжываюць разам з дыетай і фізічнымі практыкаваннямі для лячэння атлусцення.

Lorcaserin HCL парашок часам выкарыстоўваецца для лячэння атлусцення, якое можа быць звязана з дыябетам, высокім узроўнем халестэрыну ці высокім крывяным ціскам. Аднак Лоркасерин HCL не будзе лячыць ніякага асноўнага здароўя (напрыклад, хваробы сэрца, дыябет, высокае крывяны ціск).

 

Lorcaserin HCL парашок (846589-98-8) Гісторыя

Атлусценне - другая найбольш распаўсюджаная прычына смерці, якая саступае толькі табаку. Факты сведчаць аб тым, што зніжэнне вагі істотна зніжае рызыку спадарожных захворванняў і спрыяе іх тэрапеўтычнаму. У чэрвені 2012 года FDA ЗША ўхваліла кіраванне лоркасерынам для хранічнага вагі ў дарослых пацыентаў, якія характарызуюцца як залішняя вага альбо атлусценне і маюць па меншай меры адно спадарожнае захворванне, звязанае з вагой. Лоркасерын (таксама вядомы як APD356) - першы аганіст 5-НТ2С, ухвалены для хранічнага рэгулявання вагі, з часоў адмены агоніста 5-НТ2С фенфлураміну ў 1997 годзе з-за рэдкіх выпадкаў сардэчнай вальвулапатыі. Гэта адыгрывае вялікую ролю ў аказанні дапамогі людзям схуднець у мэтах аховы працы.

 

Lorcaserin HCL (846589-98-8) Механізм дзеяння

Парашок Lorcaserin гідрахларыд працуе, кантралюючы апетыт - у прыватнасці, актывуючы рэцэптары мозгу для серотоніна, нейрамедыятара, які выклікае пачуццё сытасці і задавальнення. Прыём ежы кантралюецца цэнтрам сытасці, размешчаным у вентрамедыяльным ядры гіпаталамуса і цэнтрам голаду, прысутным у бакавым гіпаталамусе. Розныя ўводы з вышэйшых цэнтраў і страўнікава-кішачнага гасцінца сыходзяцца ў дугападобных ядрах, дзе прысутнічаюць два тыпы нейронаў, якія кантралююць спажыванне ежы. Па-першае, стымуляцыйная група спажывання ежы, якая вырабляе звязаны з агутамі бялок і нейрапептыд Y; па-другое, група інгібітараў спажывання ежы, якая змяшчае стэнаграму рэгуляванага какаіну і амфетаміну (САР) і нейронаў пропіомеланокортина (POMC). POMC змяшчае 5-HT 2C рэцэптары, якія пры актывацыі вылучаюць альфа-меланоцитостимулирующий гармон (альфа-МСГ). Боб інгібіруе і стымулюючыя нейроны далей праецыюе паравентрыкулярнае ядро ​​ў гіпаталамусе. Паравентрыкулярнае ядро ​​змяшчае 4 рэцэптары меланоцытаў (MC4R), што інгібіруе апетыт. дозы лоркасерыну дзейнічае як селектыўны агоніст 5-НТ 2С на нейроны POMC, што, у сваю чаргу, выклікае вызваленне альфа-MSH. Далей альфа-MSH дзейнічае на MC4R ў паравентрыкулярным ядры ў гіпаталамусе, што прыводзіць да зніжэння апетыту. У супратэрапеўтычных дозах лоркасерин дзейнічае таксама на 5-HT 2B і 5-HT 2A рэцэптары.

 

Lorcaserin HCL (846589-98-8) Ужыванне

Лячэнне атлусцення.

♦ Лячыць атлусценне, якое можа быць звязана з дыябетам, павышаным узроўнем халестэрыну ці высокім крывяным ціскам.

 

Lorcaserin HCL (846589-98-8) Больш даследаванняў

Першапачатковыя даследаванні паказваюць, што парашок лоркасерына HCL бяспечны пры прыёме ў рэкамендаванай дазоўцы 10 мг два разы на дзень. Паколькі агоністы серотоніна, такія як лоркасерын, могуць выклікаць сератонінавы сіндром, вытворца рэкамендуе пацыентам, якія прымаюць іншыя серотонінергіческие прэпараты, такія як антыдэпрэсанты, пазбягаць сумеснага ўвядзення лоркасерына. Вальвулапатыя, рызыка пры папярэдніх прэпаратах для пахудання, не прадэманстравана пры ўжыванні лоркасерына; аднак лекі не ацэньвалася ў пацыентаў са значнай вальвулапатыяй або застойнай сардэчнай недастатковасцю. Яго доўгатэрміновыя наступствы незразумелыя, бо ён не вывучаўся больш за два гады.

Псіхіятрычныя сімптомы, уключаючы эйфарыю, галюцынацыі і дысацыяцыю, рэдка ўзнікаюць пры ўжыванні рэкамендаваных дазіровак, але яны ўзнікаюць у 19% пацыентаў, якія прымаюць ад 40 да 60 мг штодня. выклікаць эйфарыю. Lorcaserin HCL не ўзмацняе суіцыдальных думак і дзеянняў і не выклікае змены настрою альбо праблем са сном пры выкарыстанні, як рэкамендуецца.

У некаторых пацыентаў, якія прымаюць лоркасерын HCL, узровень пролактіна можа быць павышаны, хоць у папярэднім маркетынгавым даследаванні 6,888 пацыентаў галактарэя і гинекомастия не паведамлялася. Гіпаглікемія часцей сустракаецца ў пацыентаў з цукровым дыябетам 2 тыпу. Lorcaserin HCL з'яўляецца прэпаратам катэгорыі X для цяжарнасці з-за рызыкі нанесці шкоду плёну ад страты вагі і рызыкі гіпаглікеміі.

 

Lorcaserin HCL (846589-98-8), даведка

  • Pi-Sunyer X, Shanahan W, Fain R, Ma T, Garvey WT. Уплыў лоркасерыну на глікемікантроль у пацыентаў з залішняй вагой і атлусценнем з цукровым дыябетам 2 тыпу: аналіз 52 тыдняў рэспандэнтаў і неадказчыкаў. Мед. 2016. 18 ліпеня: 1-7. [Epub наперадзе друку] PubMedPMID: 27389084.
  • Farr OM, Upadhyay J, Gavrieli A, Camp M, Spyrou N, Kaye H, Mathew H, Vamvini M, Koniaris A, Kilim H, Srnka A, Migdal A, Mantzoros CS. Прыём леркасерыну памяншае актывацыю цэнтраў мозгу ў адказ на сігналы харчавання, і гэтыя змены, звязаныя з эмоцыямі і выявамі, карэлююць з эфектамі страты вагі: чатыры тыдні, рандомізаванае, плацебо-кантраляванае, двайное асляпленне клінічнага выпрабавання. Дыябет. 2016. 6 ліпеня pii: db160635. [Epub наперадзе друку] PubMed PMID: 27385157.
  • Хігінс Г.А., Silenieks LB, Altherr EB, MacMillan C, Fletcher PJ, Pratt WE. Лоркасерин і CP-809101 зніжаюць рухальную імпульсіўнасць і аднаўленне паводзін ежы ў пацукоў-самцоў: наступствы для разумення ўласцівасці супраць атлусцення агоністаў рэцэптараў 5-HT2C. Псіхафармакалогія (Берл). 2016, ліпень; 233 (14): 2841-56. doi: 10.1007 / s00213-016-4329-3. Epub 2016, 30 мая. PubMed PMID: 27241709.
  • Nguyen CT, Zhou S, Shanahan W, Fain R. Lorcaserin у пацыентаў з атлусценнем і залішняй вагой, якія прымаюць забароненыя серотонергічныя сродкі: рэтраспектыўны аналіз. Clin Ther. 2016 чэрвеня; 38 (6): 1498-509. doi: 10.1016 / j.clinthera.2016.04.004. Epub 2016, 17 мая. PubMed PMID: 27206567.
  • Вычарпальны агляд ноотропных дабавак Галантаміна гідроброміду ў 2020 годзе
  • 2020 г. Канчатковы дапаможнік антыаксіданта Сезамол
  • Найлепшы ноотропны крыніца холіну 2020 г. Альфа GPC
  • 2020 L-theanine Nootropics: усё, што трэба ведаць
  • Cetilistat для лячэння атлусцення: усё, што трэба ведаць

 

Актуальныя артыкулы

Увайсці

Забылі свой пароль?

Кошык

Ваша кошык пустая.